לרקאסרין

ל- CMOAPI מגוון מלא של חומרי גלם של לורצייסרין, והיא כוללת מערכת ניהול איכות כוללת. גם עברה הסמכת GMP ו- DMF.

מראה 1-3 של תוצאות 6

1 2

מה לורקאסרין?

לורקאסרין (Belviq) הוא סוכן נגד השמנת יתר. אם אתה מוכן להתנער ממשקל הגוף הנוסף מבלי להתעסק באימונים מייגעים, הנה מה שאתה צריך לשים לב לפני שקונים את התרופה הסרוטונרגית.
Lorcaserin hydrochloride פותח על ידי ארנה פרמצבטיקה. במהלך השנים הוא שימש כטיפול לטווח ארוך בהשמנת יתר. התוסף מדכא את התיאבון על ידי הגברת השובע. חוץ מזה, יעילות lorcaserin אינה מחייבת אותך לעקוב אחר שגרת דיאטה או פעילות גופנית קפדנית.
מאז הקמתה עברה התרופה ניסויים פרה-קליניים רבים ומחקרים בבני אדם בכדי לוודא את יעילותה וסבילותה לטיפול בהשמנת יתר. בשנת 2012 אישר ה- FDA את lorcaserin (Belviq) לשימושים טיפוליים אך תחת אמצעים מחמירים. לדוגמא, המרשם למזון בלבד זמין למבוגרים שמנים ובעלי עודף משקל שלקו במחלות נלוות הקשורות למשקל כמו יתר לחץ דם, סוכרת ודיסליפידמיה.
ישנם שני שמות מותג פופולריים של lorcaserin, כלומר Belviq ו- Belviq XR. שניהם כמעט דומים, כאשר לורקסרין הידרוכלוריד הוא החומר הפעיל.
כמוסות Belviq מעט קטנות יותר, וטווח המינונים מתחלק לשניים ביום. לעומת זאת, כמוסות Belviq XR גדולות יחסית. שם המותג lorcaserin הזה כולל טבליות כתומות עם שחרור מורחב שצריך לקחת פעם ביום.


Lorcaserin ו- Lorcaserin Intermediates

כלורוקאסרין הידרוכלוריד גזעני

תרכובת זו מכונה בדרך כלל lorcaserin hydrochloride. עם זאת, השם המדעי שלו הוא 8-כלורו-1-מתיל-2,3,4,5-טטרהידרו-1H-3-בנזזפין הידרוכלוריד (CAS: 1431697-94-7).
אבקת כלורוקאסרין הידרוכלוריד גזעית נובעת מערבוב כלורוצרארין הידרוכלוריד דה-טרורוטוריורי וכלורוציירין כלורוציירין. חומר הביניים של lorcaserin משמש למחקר והכנה של תרופה קיימא להרזיה.

Chlorocaserin הידרוכלוריד Dextrorotatory

החומר מכונה כימית (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS מספר: 846589-98-8). עם זאת, במונחים של הדיוט, זה (R) lorcaserin hydrochloride.
חומר ביניים זה הוא חומר גלם אנליטי לחקר התכונות הפרמקולוגיות של תרופות להרזיה. במחקרים פרה-קליניים עם עכברים, התרכובת מציגה השפעות אנורקטיות. חוץ מזה, זה גם מפחית את צריכת חומרים משככי כאבים וסמים כמו קפאין, אמפטמין ותרופות קשורות.

קדירה ירוקה ביד ימין

מדעית, זהו (R) -8-כלורו-1-מתיל-2,3,4,5-טטרהידרו-1H-בנזזפין עם CAS לא. 616202-92-7.
התבשיל הירוק ביד ימין זמין מסיבות אנליטיות ומחקר. החומר אגוניסטי באופן סלקטיבי לרצפטורים 5-HT2C, ולכן שימושי במחקר של תרופות המדכאות תיאבון.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

תרכובת זו מכונה אחרת lorcaserin hydrochloride hemihydrate. זהותו המדעית היא (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride הוא חומר גלם לסינתזת lorcaserin.

בסיס חופשי של כלורוקאסרין

שמו הכימי הוא 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS מספר: 616201-80-0).
בסיס כלורוקריירין Racemic הוא מוצר המיועד לתרופות לשימוש במחקר וניתוח מדעי.

גרין קארד סרין ביניים

שמו המדעי הוא 1 - [[2- (4-כלורופניל) אתיל] אמינו] -2-כלורופרופאן הידרוכלוריד (CAS מספר: 953789-37-2). גרין קארד סרין הוא גם חומר ביניים בהכנת תוסף לורקסיירין.
יש לציין כי כל חומרי הביניים של לורקסיירין נועדו למטרות מחקר בלבד. התרכובות אינן ראויות למאכל אדם או בעלי חיים.


כיצד פועל לורקסיירין?

Lorcaserin (Belviq) מכוון למערכת העצבים המרכזית על ידי אינטראקציה עם קולטנים היפותלמיים ספציפיים. זה פועל על ידי הפעלת סרוטונין 2C (5-HT2C) על נוירונים פרו-אופיומלנוקורטין. לחלק זה של המוח יש יד בהרגלי תיאבון והזנה. למרות שישנם תת-סוגים קולטן אחרים כגון 5-HT2A ו- 5-HT2B, לתרופה זו יש זיקה גבוהה ביותר ל- 5-HT2C.
תוסף לירקזרין להרזיה מפעיל את קולטני 5-HT2C, ולכן גורם לביטוי של הורמונים אלפא-MSH. Alpha-MSH פועל על קולטני melanocortin-4, אשר שולחים אותות למוח שאתה מלא.
המאפיין האגוניסטי של lorcaserin עם הקולטן 5-HT2C מגביר את השובע, ולכן מפחית את צריכת המזון ומאיץ את הירידה במשקל. על פי כמה השערות מדעיות, תרופה סרוטונרגית זו מווסתת את רמות הלפטין, הורמון הממלא תפקיד בירידה במשקל. היתרון בשימוש בתוסף זה כסוכן נגד השמנת יתר הוא בכך שהוא אינו מעורר מחלות לב מסתמיות. הסיבה היא שהוא פחות אגוניסטי לקולטנים 5-HT2B.


יתרונות ותופעות לוואי של Lorcaserin

הטבות

נטילת lorcaserin hydrochloride מגבירה את תחושת השובע. זה עוזר בהפרעות אכילה, כמו המשותף לאוכלים רגשיים ואוכלים. על פי הניסויים הקליניים המוצלחים ב- lorcaserin, ניתן לרדת לפחות 5% ממשקל גופם תוך 12 שבועות.
אם כי נדיר, ירידה של פחות מ -5% ממשקלך בזמן השימוש ב- lorcaserin פירושה שאולי לעולם לא תשיג שום תוצאה משמעותית אפילו בטיפול ארוך טווח. בשלב זה, החוקרים ממליצים להפסיק את מתן תוסף ההרזיה.
שימוש בחומר סרוטונרגי זה ללא ספק יניע את תהליך שריפת השומנים. עם זאת, עליכם לשלב כמה פעילויות גופניות תוך הקפדה על תזונה דלת קלוריות. חוץ מזה, יעילות lorcaserin בניהול משקל תלויה במתן מתמשך. הפסקת המינון עשויה להשפיע לרעה על התוצאות.
מלבד ניהול משקל, lorcaserin פועל גם על ידי הורדת פעילות יתר של דופמין בתגובה לתרופות מסוימות כמו קפאין, מורפיום, קודאין או אמפטמינים. ההשפעות האגוניסטיות של התוסף על קולטני סרוטונין הופכות אותו למתאים לניהול הפרעות פסיכוטיות.
לדברי מדענים, lorcaserin עשוי גם להקל על תסמיני הסכיזופרניה מכיוון שהוא מפחית את שחרור הדופמין.

תופעות לוואי
  • כאבי ראש
  • סְחַרחוֹרֶת
  • עייף
  • בחילה
  • חֲרָדָה
  • כאבי גב או שרירים
  • עצירות
  • הטלת שתן תכופה וקשה
  • נֶדֶד
  • פה יבש
  • החזון משתנה כמו טשטוש
  • לְהִשְׁתַעֵל
  • עיניים יבשות

יותר ממחצית התסמינים השליליים של לורקסיירין HCl נובעים ממנת יתר. ניתן לעקוף את תופעות הלוואי של lorcaserin על ידי הקפדה על אמצעי הזהירות של התרופות. לדוגמה, אתה לא צריך לחרוג מטווח המינון היומי. במקרה של מנת יתר, הקפד לפנות לייעוץ רפואי. חלק מהתגובות לבדיקה כוללות הזיות, שינויים במצב הרוח, כאבי בטן, פעימות לב לא סדירות והיסטריה.

אמצעי זהירות:

לפני מתן תוסף HCl של lorcaserin, עליך לשקול את התוויות נגד ואמצעי זהירות לתרופות;

  • חלק מהמשתמשים עשויים להיות אלרגיים למרכיבי lorcaserin
  • נשים בהריון ואמהות מניקות לא צריכות לתת lorcaserin מכיוון שהוא עלול להשפיע על התינוק
  • התוסף עשוי לקיים אינטראקציה עם כמה תרופות מרשם ושאינן מרשם ולהפריע לתכונותיהן התרופתיות
  • תרופות להורדת משקל בלורקאסרין אינן מותירות לחולים הרגישים לסרטן או לכאלה שכבר סובלים מהמחלה.

מי יכול להשתמש ב- Lorcaserin?

Lorcaserin שימושי מבחינה טיפולית לטיפול בהשמנת יתר. על פי תקנת ה- FDA, תרופה סרוטונרגית זו מתאימה רק לאנשים הסובלים מעודף משקל עם BMI מעל 27 ק"ג / מ"ר ומבוגרים שמנים עם BMI העולה על 2 ק"ג / מ"ר. עם זאת, המרשם תקף רק לחולים הסובלים ממצבים הקשורים למשקל כמו הפרעת שומנים בדם, לחץ דם גבוה, מחלות לב וכלי דם, יתר לחץ דם.
רק מטופלים מבוגרים יכולים לבצע רכישת lorcaserin לצורך ניהול משקל כרוני. דפדוף בין הניסויים הקליניים בתרופה מאשר כי הנבדקים בבני האדם היו מעל 18 שנים. יתרה מכך, בטיחותו ויעילותו בחולים מתחת לגיל 18 לא אושרו.
למרות שכל מבוגר שמנה או עודף משקל יכול להשתמש בתוסף להרזיה לורקסיירין, ישנן התוויות נגד לכמה קבוצות. למשל, נשים בהריון לא בא בחשבון. חוץ מזה, לא ברור אם התרופה עוברת דרך חלב אם, ולכן אמהות מיניקות אינן נכללות ליטול אותה.


מה ההבדל בין Lorcaserin, Cetilistat ו- Orlistat?

לרקאסרין

Lorcaserin HCl הוא מדכא תיאבון בעוד אורליסטאט ו- cetilistat מעכבים הידרוליזה של טריגליצרידים לחומצות שומן נספגות. התוסף מכוון לאזור ההיפותלמוס במוח המווסת את התיאבון והמלאות. נטילת lorcaserin תניע שובע ותסמן לגוף שאתה מלא ללא קשר לכמות המעטה שצרכת. לכן, ירידה במשקל בועטת בגלל צריכת מזון מופחתת וסלידת מזון.
עם lorcaserin, חולה השמנת יתר יכול לאבד יותר מ -5% ממשקל גופו הראשוני וירידה בגודל המותניים של כ -3 ס"מ. התרופה מציגה שינויים משמעותיים מאשר בשימוש ב- orlistat.
בשנת 2012, lorcaserin hydrochloride זכה באישור ה- FDA והפך לתרופת מרשם להשמנת יתר ותחלואה נלווית הקשורה למשקל. עם זאת, הסוכנות הפדרלית הוציאה אותה מהשוק עקב הגידול בהתקדמות הסרטן בקרב משתמשיה.

Cetilistat

בדיוק כמו lorcaserin (Belviq), cetilistat הוא תרופה נגד השמנת יתר. נטילת התרופה חוסמת את ליפאזות הלבלב, האחראיות על פירוק הטריגליצרידים. כתוצאה מכך, הטריגליצרידים לא יעברו הידרוליזה לחומצות שומן חופשיות לצורך ספיגה יעילה בגוף. לכן, שומנים יופרשו ללא עיכול.
Cetilistat עשוי להוביל לירידה של עד 10% ממשקל הגוף ולירידה משמעותית בהיקף המותניים.
שלא כמו תופעות לוואי של lorcaserin, הסימפטומים השליליים של cetilistat קשורים בעיקר לעיכול. למשל, אדם יחווה צואה שומנית ורפויה, גזים, תנועות מעיים תכופות או בריחת שתן בצואה.
Cetilistat עדיין לא זכה לאישור ה- FDA מכיוון שהוא נמצא בשלבים המוקדמים של מחקרים בבני אדם. עד כה, לתוסף תוצאות מבטיחות. השוואה בין הסטטיסטיקה הקלינית של cetilistat ו- orlistat הוכיחה כי הראשון מאיץ משמעותית את הירידה במשקל ויש לו סבילות טובה יותר.
הפלוס של cetilistat הוא שהוא לא פועל על אנזימים אחרים במערכת העיכול ולא על מערכת העצבים. עובדה זו מסבירה מדוע יש לה פחות תגובות שליליות.

Orlistat

גם לורקאסרין וגם אורליסטאט מסייעים לירידה במשקל. עם זאת, מנגנון הפעולה שלהם שונה.
בדיוק כמו cetilistat, אורליסטאט מעכב באופן זמני את השומנים בקיבה ובלבלב. עיכוב זה מפריע להידרוליזה של טריגליצרידים מהתזונה, ולכן כל השומנים הנספגים מופרשים ללא שינוי.
על פי הניסויים הקליניים הקיימים, נבדקים בבני אדם עלולים לרדת במשקל מהר יותר תוך שימוש באורליסטט מאשר אצל פלצבו. בתום חצי שנה יחולו שינויים בהיקף המותניים. חוץ מזה, נטילת התרופה מפחיתה את לחץ הדם ואת שכיחות סוכרת מסוג II.
Orlistat היא חלופה אידיאלית ל- lorcaserin הזמינה כתרופת מרשם לטיפול בהשמנת יתר, אך ניתן גם לקנות ללא מרשם. בניגוד ל- lorcaserin, תרופה זו עדיין נמצאת ברשימה הלבנה של ה- FDA. מרבית המדינות היו מוכרות את התוסף ללא צורך במרשם תקף. קחו לדוגמא בארה"ב, באיחוד האירופי ובאוסטרליה, לקנות אורליסטאט קל כמו לשלם עבור זוג נעלי התעמלות. ל- Orlistat אין השפעות על אנזימי GIT אחרים ולא על מערכת העצבים.

בְּקִצוּר נִמרָץ

Cetilistat ו- orlistat הם חלופות לורקסיירין לטיפול בעודף משקל והשמנה. עם זאת, יעילותן רק תגבר עם פעילות גופנית ודיאטה דלת קלוריות. Lorcaserin ו- orlistat מורידים משקל וגודל מותניים אך הפסקת המינון שלהם תגרום למשתמש להחזיר לעצמו עד 35% ממה שאיבד.
עד כה, רק תוסף Cetilistat לא הגיע לרשימת ה- FDA האמריקאית כפי שהוא עדיין נמצא בניסויים הקליניים. באשר לאורליסטאט, רכישה זה דומה יותר לרכישת אקמול טיפוסי שלך. בניגוד לכך, ביצוע רכישת lorcaserin הוא כמעט בלתי אפשרי מכיוון שהסוכנות הפדרלית האמריקאית ביטלה את אישורה בתחילת 2020.
כל שלוש התרופות עובדות ביעילות אך ל- cetilistat יש תוצאות בולטות. חוץ מזה, יש לו פחות תופעות לוואי וזה נסבל היטב בגוף.


היכן ניתן לרכוש את לורקאסרין ובינוניו?

אתה יכול לקנות lorcaserin בחנויות מקוונות. האבקה זמינה בכמויות גדולות עבור חוקרים ואנליסטים. כאשר המטרה שלך היא להוריד קילוגרמים עודפים בגלל השמנת יתר, אתה יכול לבדוק את lorcaserin למכירה באינטרנט. עם זאת, ייתכן שתידרש מרשם כתוצאה מההנחיות המחמירות על ידי ה- FDA.
אם אתם מחפשים lorcaserin או חומרי הביניים שלה, עליכם לבדוק עם CMOAPI אספקה ​​חוקית של מוצרים טהורים. התרכובות שלנו עברו אבטחת איכות.


הפניות
  1. טיילור, ג'יי, דיטריך, א 'ופאוול, ג'יי (2013). Lorcaserin לניהול משקל. סוכרת, תסמונת מטבולית והשמנת יתר.
  2. הוי, SM (2013). Lorcaserin: סקירה של השימוש בו בניהול משקל כרוני. סמים.
  3. הס, ר ', וקרוס, LB (2013). הבטיחות והיעילות של Lorcaserin בניהול השמנת יתר. רפואה לתואר שני.
  4. בראשיאר, DB, שארמה, א.ק., דהייה, נ ', וסינג, SK (2014). לורקאסרין: תרופה חדשה לאנטי-קיום. כתב העת לפרמקולוגיה ופרמקותרפיות.
  5. צ'אן, EW ואח '. (2013). יעילות ובטיחות לורקזרין בקרב מבוגרים שמנים: ניתוח מטא של ניסויים מבוקרים אקראיים למשך שנה (RCT) וסקירה נרטיבית על RCTs לטווח קצר. ביקורות שמנות.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Lorcaserin: אגוניסט סרוטונין 2C חדשני לטיפול בהשמנת יתר. מחקר רפואי עכשווי וחוות דעת.